トルリシティアテオスという新しいGLP-1作動薬が出ました

2015-11-17

トルリシティアテオスという新しいGLP-1作動薬が出ました

トルリシティは免疫グロブリンIgGのFc領域にヒトGLP-1アナログ2分子を結合してあります。その結果、分子量を増加させることで腎糸球体から濾過されにくくなり腎クリアランスを低下し、血中濃度が持続します。そのため、週1回の投与が可能となりました。トルリシティはインスリン代替薬ではありません。インスリン依存状態の患者でインスリンからGLP-1作動薬に切り替え、急激な高血糖、糖尿病性ケトアシドーシスを発現した症例が報告されています。

トルリシティはすべてのインスリンと併用可能ですが、インスリンと併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあります。トルリシティはすべての血糖降下薬と併用可能です。ただし、2型糖尿病に限ります。トルリシティを使用する場合、何の血糖降下薬と一緒に処方しなければならないというしばりはありません。トルリシティは単剤投与が可能です。。投与方法は週1回、開始時から0.75mgを毎回同じ時刻に注射します。容量調節は必要ありません。トルリシティアテオスの名前の由来はTrue Simplicityから命名されトルリシティは製品名です。アテオスはデバイスの名前で「あてて、押す」というところに由来しています。

ビクトーザ、リキスミア、バイエッタ、ビデュリオンペンとの違い

※ビクトーザとの違い

ビクトーザはトルリシティに比べて空腹時血糖低下作用は弱い、容量調節が必要。HbA1c低下作用はトルリシティと比較して26週目(6ヶ月)では同等、52週(1年)ではトルリシティが有意差を持って低下させています。

※リキスミアとの違い

リキスミアは1日1回朝食前という縛りがあります。ベースでSU薬が処方されていないと処方できません。リキスミアは基礎インスリン+-SU薬との併用でHbA1cを0.7%低下させます。(トルリシティはSU薬またはビグアナイド系薬との併用で1.4%低下させます。)

※バイエッタとの違い

バイエッタは注射回数が1日2回(半減期が短い:1.27時間)トルリシティは半減期が108時間(4.5日)。バイエッタは食前に注射しなければなりません。トルリシティは朝昼夕、食前でも食後でも好きなタイミングで週1回皮下投与が可能です。バイエッタは単剤投与が不可能ですが、トルリシティは単剤投与が可能です。バイエッタは重度の腎障害の患者には禁忌です。トルリシティは透析患者にも投可能です。トルリシティは分子量が大きく、透析で除去されず、透析中の患者にも非透析患者と同じ容量で投与できます。ただし、血糖値はこまめに検査することが必要です。3-5日に1度は血糖値を測定することが必要です。

膵炎と診断された患者にはトルリシティは禁忌です。

※ビデュリオンペンとの違い

週に1回という点は共通です。デバイスの大きさ、針の取り付けに違いがあります。

ビデュュリオンペンは取り付けが必要ですがトルリシティは取り付けは不要です。あらかじめ本体に針が格納されています。針の太さがビデュリオンペンは23Gと太く痛いですがトルリシティは29Gで、ビデュリオンペンに比べ細く、ほとんど痛くありません。皮膚の硬結がビデュリオンペンでは報告多数に対してトルリシティは薬が皮下にとどまらないので硬結がおこりづらいです。内因性のGLP-1は8位のアミノ酸がアラニンですが、トルリシティはアラニンをグリシンに置換しているためDPP-Ⅳとの結合および分解が抑制されるため、血中での安定性が向上しました。上記がリンパ球の中で起こるため硬結ができずに効果が出ます。

トルリシティの投与の仕方は週1回朝昼夕、食前でも食後でも注射可能です。デバイスは1回使いきりです。そのため打ち損じたら、損じた分は自費になります。ただ、失敗した場合、今回の投与により体内に入った薬液の量がわからないため、打ち直しはしなで下さい。次回の注射までお待ち下さい。

作用機序

トルリシティは膵β細胞のGLP-1受容体に結合し、細胞内のcAMP濃度を上昇させ、グルコース濃度依存的にインスリンを分泌を亢進します。1週間以内に下痢、嘔吐や風邪などで食事もジュースも飲めない状態では低血糖をおこす危険があります。胃腸障害の患者、膵炎の既往のある患者、SU薬、速効型インスリン分泌促進薬またはインスリン投与中の患者、高齢者、栄養状態不良、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足、激しい筋肉運動、過度のアルコール摂取患者には慎重投与です。要するに、トルリシティの適応は、規則的に1日3回食事をとり、調子をくずすことなく、下痢・嘔吐や風邪などで食事がとれないということがない患者で過度のアルコール摂取することなく、激しい筋肉運動をしない患者が適応です。

トルリシティを打ち忘れた場合、その日から,次の注射まで3日以上あれば直ちに注射します。次の注射まで3日未満の場合は、注射せずに通常通り、先週と同じ曜日に注射します。

 

当クリニックでは、インスリン、ビクトーザ、リキスミア療法、トルリシティ療法にも対応しています。

 

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