SGLT2阻害薬という血糖降下剤

2014-05-29

新しくSGLT2阻害薬という血糖降下剤が出ました。(^◇^)
SGLTはナトリウム勾配を利用してナトリウムとグルコースを同時に細胞内に輸送する蛋白である。
SGLT2があるからには1,2,3,4、・・6アイソホームが存在するはずで、現段階でわかっているのはSGLT1~SGLT6までである。腎近位尿細管にはSGLT1と2が発現している。
近位尿細管で吸収されるグルコースの約90%はSGLT2を介して輸送される。そこでSGLT2を阻害してやればグルコースが再吸収されず尿中に捨てられて、血中の糖濃度が下がる。そこで開発されたのがSGLT2阻害薬である。SGLT1はグルコース親和性が高いが輸送容量は小さく、SGLT2が吸収できなかったグルコースを輸送する。
SGLT1は小腸にも発現しており、SGLT1を阻害すると小腸からの糖の吸収をおさえるが、SGLT1阻害薬は重大な副作用として致死的な下痢があるためSGLT1阻害薬は開発されなかった。
現在発売中のSGLT2阻害薬はスーグラとフォシーガとアプルウェイである。
フォシーガは副作用として0.1%だが膀胱癌と乳癌がおこりえる。(^^♪
スーグラは発癌性は人では治験していないが、ラットの実験で褐色細胞腫が発生する頻度が高まる。

SGLT2は尿中に糖をすてるわけだから、膀胱炎や性器感染をおこしやすく、尿の浸透圧が高まって脱水をおこしやすく、頻繁に水分を補給しなければならない。発癌性については、いずれも今後の経過をみないとわからない。
平成26年の12月までにあともう3種類のSGLT2阻害薬が発売予定であるが、SGLT2にもっとも選択性が高いのはアプルウェイとされている。( `ー´)ノ

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